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(第 13 版)www.pmda.go.jp/(2020 年 10 月 23 日)
4) 小野薬品工業株式会社「オプジーボ点滴静注 20mg」医薬品インタビューフォーム(第
25 版)www.pmda.go.jp/(2020 年 10 月 23 日)
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103
主論文目録
本博士論文内容は、下記の発表論文による。
1) Kawai, J.; Ota, M.; Ohki, H.; Toki, T.; Suzuki, M.; Shimada, T.; Matsui, S.; Inoue, H.; Sugihara,
C.; Matsuhashi, N.; Matsui, Y.; Takaishi, S.; Nakayama, K.
Structure-Based Design and Synthesis of an Isozyme-Selective MTHFD2 Inhibitor with a
Tricyclic Coumarin Scaffold.
ACS Medicinal Chemistry Letters 10, 893–898 (2019).
2) Kawai, J.; Toki, T.; Ota, M.; Inoue, H.; Takata, Y.; Asahi T.; Suzuki, M.; Shimada, T.; Ono,
K.; Suzuki, K.; Takaishi, S.; Ohki, H.; Matsui, S.; Tsutsumi, S .; Hirota, Y.; Nakayama, K.
Discovery of a Potent, Selective, and Orally Available MTHFD2 Inhibitor (DS18561882)
with in Vivo Antitumor Activity.
Journal of Medicinal Chemistry 62, 10204–10220 (2019).
*invited to the virtual issue “ Excellence in Medicinal Chemistry Research from Japan ”
104
謝辞
本学学部および修士課程にお ける指導教員として私の研究者人生の礎を築いて下さり、
本 論 文 の 発 表 に 際 し 多 大 な る ご 指 導 ご 鞭 撻 を 賜 り ま し た 、 東 京 大 学 大 学 院 薬 学 系 研 究科
有機合成化学教室
金井求教授に謹んで御礼申し上げます。
本論文の審査にあたり貴重なご助言を賜りました、東京大学大学院薬学系研究科
代謝化学教室
浦野泰照教授、同
薬品
花岡健二郎准教授、同研究科蛋白構造生物学教室
水敏之教授、ならびに同研究科薬化学教室
尾谷優子准教授に深く御礼申し上げます。
博士論文の発表の機会を与えて下さり、終始ご指導、ご支援を賜りました、第一三共株
式会社
創薬化学研究所
青木一真研究所長、同
グループ長、同社研究統括部主席
Executive Vice President
田中直樹グループ長、同
山野井茂雄
小 林 慶 行 博 士 、 な ら び に 米 国 Daiichi Sankyo, Inc.
福岡隆博士に厚く御礼申し上げます。
本研究遂行時の直属の上司であり、入社時から一貫して企業研究者としての礎を築いて
下さいました、慶應義塾大学病院臨床研究推進センター
中山清博士に心より感謝いたし
ます。本研究遂行時の化学のリーダーであり、本論文執筆にあたり多大なるご協力とご助
言を賜りました、第一三共 RD ノバーレ株式会社研究推進部
太田雅浩グループ長に深く
感謝いたします。
本研究における、化合物デザインならびに合成研究で並々ならぬご協力を頂いたほか、
創薬化学に関する貴重なご助言を賜りました、第一三共株式会社プロセス技術研究所
上英和主幹研究員、同社モダリティ研究所
大木仁グループ長、同社創薬化学研究所
井智副主任研究員に厚く感謝いたします。
薬理研究を主導して頂き、論文執筆にあたり終始多大なるご協力、ご助言を賜りました、
第一三共株式会社バイオマーカー推進部
土岐忠史課長代理、同社臨床開発第二部
朝日
尚博士に心より感謝申し上げます。化合物評価にて貴重なご協力を賜りました、同社オン
コロジー第二研究所
高石祥子副主任研究員、同
鷹田喜美副主任研究員をはじめとする
共同研究者の皆様に深く感謝いたします。
合成化合物の薬物動態研究を担当して頂きました、第一三共株式会社臨床薬理部
鈴木
佳奈恵課長代理に厚く感謝申し上げます。また各種 ADME データを測定して下さいました
薬物動態研究所の皆様に感謝いたします。
X 線結晶構造解析および SBDD にて貴重なご協力、ご助言を賜りました、第一三共 RD
ノバーレ株式会社合成化学研究部
鈴木誠主任研究員、同
島田多堅主任研究員、ならび
に共同研究者の皆様に心より感謝いたします。また各種スペクトル測定や物性データを取
得して下さいました、第一三共 RD ノバーレ株式会社の皆様に深く感謝いたします。
本発表に際し、日頃から様々な場面でご支援、ご激励下さいました、第一三共株式会社
創薬化学研究所
稲垣裕章グループ長、谷口亨主任研究員、齋藤啓志主任研究員、武智翔
専門研究員、本山敬祐専門研究員、藤井正哉博士、吉岡駿博士、同社モダリティ研究所
木正則主任研究員、同社オンコロジーメディカルサイエンス部
林法幸博士、ならびに関
係する研究所の皆様に深く感謝いたします。
最後に、これまで長きに渡り私の研究生活を暖かく支えて下さいました、家族、親族に
心より感謝いたします。
105
...