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大学・研究所にある論文を検索できる 「Design and synthesis of the novel orexin receptor ligands with 1,3,5-trioxazatriquinane skeleton」の論文概要。リケラボ論文検索は、全国の大学リポジトリにある学位論文・教授論文を一括検索できる論文検索サービスです。

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Design and synthesis of the novel orexin receptor ligands with 1,3,5-trioxazatriquinane skeleton

雨澤, 真櫻 筑波大学 DOI:10.15068/0002008292

2023.09.13

概要

1.1 Screening for drug discovery and chemical library
Hit identification is the first crucial step for successful drug development, which can generally take more
than 10 years from target validation to its approval (Figure 1).1 This process identifies the right small molecules,
also called hits or hit compounds that bind to the target and induce the desired activity. High-quality starting
hits can be expected to increase the efficiency of the hit identification process consequently the entire drug
discovery project. ...

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参考文献

1)

Iio, K., Saitoh, T., Ohshita, R., Hino, T., Amezawa, M., Takayama, Y., Nagumo, Y., Yamamoto, Y.,

Kutsumura, N., Irukayama-Tomobe, Y., Ishikawa, Y., Tanimura, R., Yanagisawa, M., Nagase, H., Discovery

of orexin 2 receptor selective and dual orexin receptor agonists based on the tetralin structure: switching of

receptor selectivity by chirality on the tetralin ring, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2021, 60, 128555.

2)

Iio, K., Hashimoto, K., Nagumo, Y., Amezawa, M., Hasegawa, T., Yamamoto, Y., Kutsumura, N., Takeuchi,

K., Ishikawa, Y., Yanagisawa, M., Nagase, H., Saitoh, T., Design and synthesis of orexin 1 receptor-selective

agonists, J. Med. Chem. under revision. (ChemRxiv 2022, doi: 10.26434/chemrxiv-2022-fxx2d.)

3)

Lin, Y., Roy, K., Shuji, I., Otani, R., Amezawa, M., Chérasse, Y., Kaushik, M. K., Klewe-Nebenius, D., Zhou,

L., Oishi, Y., Saitoh, T., Lazarus, M., Positive allosteric adenosine A2A receptor modulation suppresses

insomnia associated with mania- and schizophrenia-like behaviors in mice, Front. Pharmacol. under revision.

247

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