分野から提唱されて以来、40年にわたり莫⼤
1) ⼯業⽤糖質酵素ハンドブック（1999）
（岡
な研究が実施され、多⼤は研究成果が出てお
⽥茂孝、北畑寿美雄；監修）講談社サイエ
り、天然界からの新規な⽣理活性物質の発⾒
ンティフィク
は限界近くに来ているとの感もある。今後は、
2) ⽶⾕俊（2010）機能性配糖体の合成 −
これまで発⾒されながら、溶解性や⽣体吸収
糖転移ヘスペリジン、「酵素利⽤技術体系」
性などさまざまな問題があり、実⽤化には⾄
（⼩宮⼭眞監修）、p.734-740、（株）エヌ・
っていない⽣理活性物質を本研究のような考
ティー・エス
え⽅、技術を⽤いて利⽤していくという発想
3) ⽶⾕俊（2013）糖転移ヘスペリジンの機
が必要な時期となっていると考える。
能性と⾷品への応⽤、
「機能性糖質素材の開
発と⾷品への応⽤Ⅱ 」、（井上國世編）、
4．要
⾷品の機能性は、1980 年代に⽇本が世界
p.52-60、CMC 出版
4) Uchiyama H, Tozuka Y, Imono M, Takeuchi
に先駆けて提唱して以来、約 40 年間にわた
H.
って膨⼤な研究が⾏われてきた。その結果、
hesperidin
多様な研究成果が得られており、多くのも
Dramatic improvement in drug dissolution and
のが保健機能⾷品の制度を活⽤して実⽤化
bioavailability. European Journal of Pharma-
されている。しかし、⾃然界からの新規な
ceutics and Biopharmaceutics. 76: 238-244.
⽣物活性物質の発⾒は、限界に達しつつあ
5) Fujimori M, Kadota K, Shimono K,
ると考えられている。そのため、これまで
Shirakawa Y, Sato H, Tozuka Y. (2015)
発⾒されながら、溶解性や⽣体吸収性など
Enhanced solubility of quercetin by forming
に問題があり、実⽤化には⾄っていない⽣
composite particles with transglycosylated
理活性物質を可溶化し、⽣体吸収性を向上
materials. Journal of Food Engineering. 149,
させて利⽤していくことを考えた。
248-254.
(2010)
Transglycosylated
as
pharmaceutical
stevia
and
excipients:
33
米谷・川口・熊沢
6) ⼾塚裕⼀、内⼭博雅、⽵内洋⽂、飯⽥純
International, Tokyo, 1, 29-33.
久、⽶⾕俊（発明者）、特許5653602号「⾼
12) ⻄村隆久、⽶⾕俊、岡⽥茂孝、⼩林善
吸収性薬剤組成物およびその製造⽅法」、
則、福本俊⼀．(1998) ヘスペリジン配糖体
(2014.11.28.登録)
によるヘスペリジンの沈殿抑制．⽇⾷誌、
7) Garg A, Garg S, Zaneveld L.J.D, Singla A.K.
45, 186-191．
(2001) Chemistry and pharmacology of the
13) Zhang J, Tozuka Y, Uchiyama H, Higashi K,
citrus bioflavonoid hesperidin. Phytother. Res.,
Moribe K, Takeuchi H, Yamamoto K. (2011)
15, 655-669.
NMR investigation of a novel excipient,
8) Kometani K, Terada Y, Nishimura T, Takii H,
α-glucosylhesperidin, as a suitable solubilizing
Shigetaka Okada S. (1994) Purification and
agent for poorly water-soluble drugs. Journal
characterization
of Pharmaceutical Sciences. 100, 4421-4431.
of
glucanotransferase
from
cyclodextrin
an
alkalophilic
14) Kawaguchi K, Maruyama H, Kometani T,
Bacillus species and transglycosylation at
Kumazawa
alkaline
collagen-induced
pHs.
Bioscience,
Biotechnology,
Y.
(2006)
Suppression
arthritis
administration
9) Kometani K, Terada Y, Nishimura T, Takii H,
hesperidin. Planta Medica, 72, 477-479.
Shigetaka Okada S. (1994) Transglycosylation
15) Kim M, Kometani T, Okada S, Shimizu M.
to
cyclodextrin
(1999) Permeation of hesperidin glycosides across
alkalophilic
Caco-2 cell monolayers via the paracellular
glucanotransferase
by
from
an
the
Bacillus species in alkaline pH and properties
pathway.
of
Biochemistry, 63, 2183-2188.
hesperidin
glycosides.
Biotechnology,
Bioscience,
58,
Biochemistry,
1990-1994(1994).
10) Kometani T, Fukuda T, Kakuma T,
Kawaguchi K, Tamura W, Kumazawa Y,
Nagata K. (2008) Effects of α-glucosylhesperidin, a bioactive food material, on
collagen-induced
rheumatoid
arthritis
arthritis
in
in
mice
and
humans.
Immunopharmacology and Immunotoxicology,
30, 117-134.
11) Terada Y, Kometani T, Nishimura T, Takii
H, Okada S. (1995) Prevention of hesperidin
crystal formation in canned mandarin orange
syrup and clarified orange juice by hesperidin
glycosides. Food Science and Technology
Bioscience,
citrus
oral
Biochemistry, 58, 517-520.
hesperidin
of
by
of
flavonoid
Biotechnology,
...
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