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糖尿病治療薬としての11β-hydroxysteroid dehydrogengase type 1 阻害剤の合成と構造活性相関に関する研究

小池 貴徳 東北大学

2020.03.25

概要

本研究では、2 型糖尿病の治療薬としての有用性が期待される新規 11β-HSD1 阻害剤の創製を目的に研究を行った。目標とする化合物のプロファイルとして以下の項目を設定した。
① ヒト 11β-HSD1 に対して強力な阻害活性を示す
② マウス糖尿病モデルにおいて、経口投与で抗糖尿病作用を示す

研究方針として、HTS によりヒット化合物を見出し、ヒット化合物からの合成展開により、ヒト 11β-HSD1、ヒト 11β-HSD2、マウス肝ミクロソーム代謝安定性に関する構造活性相関を明らかにし、糖尿病モデルマウスにおいて有効性を示す化合物の創出を目指すこととした。

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参考文献

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